Dihidroartemizinino tablečių farmakologija ir toksikologija
Apr 21, 2021
Farmakologija: Šis produktas yra artemizinino darinys, kuris stipriai ir greitai naikina plazmodžio eritrocitinę fazę ir gali greitai kontroliuoti klinikinius išpuolius ir simptomus. Artemisinino veikimo mechanizmas nėra labai aiškus, o tai daugiausia trukdo Plasmodium paviršiaus membranos mitochondrijų funkcijai. Artemisininas keičia Plasmodium membraninę struktūrą, paveikdamas jo eritrocitinės fazės ultrastruktūrą. Dėl jo poveikio maisto pūslelėms yra blokuojamas plazmodiumo pasisavinimas maistinėmis medžiagomis, dėl to prarandama daug plazmodžio citoplazmos ir maistinių medžiagų, trūksta papildų, dėl ko greitai žūva plazmodiumas. Veikimo mechanizmą veikia laisva geležis, susidaranti skaidant hemoglobiną per jo vidinį peroksido (dioksigeną) tiltą, kuris gamina nestabilius organinius laisvuosius radikalus ir (arba) kitus elektrofilinius tarpininkus, o po to su plazmodžio baltymais suformuoja kovalentinius aduktus, todėl mirus Plasmodium. Artemeterio antimaliarinis aktyvumas buvo 6 kartus didesnis nei artemisinino. Toksikologija: Toksiškumo gyvūnų reprodukcijai tyrimai parodė, kad pelėms vartojant nėštumo indukcijos laikotarpiu, gali padidėti embriono absorbcija, tačiau jis neturi teratogeninio poveikio.





